苹果酸

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电荷翻转型聚苹果酸纳米接枝物的制备与性质研究

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  《中国药学杂志》

  2016年08期

  电荷翻转型聚苹果酸纳米接枝物的制备与性质研究

  【摘要】:

  目标制备p H-敏感、电荷翻转型聚苹果酸纳米接枝物(多柔比星聚苹果酸-聚乙烯亚胺-2,3-二甲基马来酸酐,DOX/PMLA-PEI-DMA),研究其电荷翻转特征、体外释药、细胞内摄感化以及体外细胞毒性。方式以L-天冬氨酸为原料合成β-聚苹果酸,将聚乙烯亚胺、多柔比星以酰胺键毗连到β-聚苹果酸骨架上,电荷庇护基团2,3-二甲基马来酸酐通过羟基乙胺毗连到β-聚苹果酸上,制备获得纳米接枝物多柔比星聚苹果酸-聚乙烯亚胺-2,3-二甲基马来酸酐。核磁共振光谱表征β-聚苹果酸及纳米接枝物的布局,动态透析法模仿体外释药特征,贝克曼粒度阐发仪测定分歧p H前提下纳米接枝物的Zeta电位,采用Huh7细胞研究纳米接枝物的内摄感化和细胞毒性。成果成功制备药物载体β-聚苹果酸和纳米接枝物多柔比星聚苹果酸-聚乙烯亚胺-2,3-二甲基马来酸酐;证明多柔比星聚苹果酸-聚乙烯亚胺-2,3-二甲基马来酸酐具有p H-敏感、电荷翻转特征,且其药物的释放具有p H依赖性;多柔比星聚苹果酸-聚乙烯亚胺-2,3-二甲基马来酸酐可以或许无效地提高多柔比星的细胞内摄感化,细胞毒性尝试证明其具有很好的抗肿瘤能力。结论纳米接枝物多柔比星聚苹果酸-聚乙烯亚胺-2,3-二甲基马来酸酐是一种潜在的p H响应型靶向给药系统。

  【作者单元】

  :第四军医大学药学院;

  【分类号】:R943

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